Amoxicillin

Amoxicillin là gì:

Một loại kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng tương tự như ampicillin ngoại trừ khả năng kháng axit dạ dày của nó cho phép nồng độ huyết thanh cao hơn khi dùng đường uống. Amoxicillin thường được kê đơn với axit clauvanic (chất ức chế beta lactamase) vì nó dễ bị thoái hóa beta-lacatamase.

Chỉ định :

Để điều trị các bệnh nhiễm trùng do các chủng Streptococcus spp nhạy cảm (chỉ có b-lactamase âm tính). (chỉ các chủng a- và b-hemolytic), S. pneumoniae , Staphylococcus spp., H.enzae , E. coli , P. mirabilis hoặc E. faecalis .

Dược lực học :

Amoxicillin là một loại kháng sinh phổ rộng vừa phải hoạt động chống lại một loạt các vi khuẩn gram dương và một phạm vi hạn chế của các sinh vật gram âm. Nó thường là thuốc được lựa chọn trong nhóm vì nó được hấp thu tốt hơn, sau khi uống, hơn các loại kháng sinh beta-lactam khác. Amoxicillin dễ bị thoái hóa bởi vi khuẩn sản xuất-lactamase, và do đó có thể được dùng với axit clavulanic để tăng tính nhạy cảm. Tỷ lệ các sinh vật kháng sản xuất β-lactamase, bao gồm cả E. coli , dường như đang gia tăng. Amoxicillin đôi khi được kết hợp với axit clavulanic, chất ức chế-lactamase, để tăng phổ hoạt động chống lại vi khuẩn gram âm và khắc phục tình trạng kháng kháng sinh của vi khuẩn qua trung gian sản xuất-lactamase.

Cơ chế hoạt động :

Amoxicillin liên kết với protein gắn với penicillin 1A (PBP-1A) nằm bên trong tế bào vi khuẩn. Penicillins acylate miền C-terminal transpeptidase nhạy cảm với penicillin bằng cách mở vòng lactam. Sự bất hoạt của enzyme này ngăn cản sự hình thành liên kết chéo của hai chuỗi peptidoglycan tuyến tính, ức chế giai đoạn thứ ba và cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Sự ly giải tế bào sau đó được trung gian bởi các enzyme tự động của thành tế bào vi khuẩn như autolysin; có thể amoxicllin can thiệp vào chất ức chế autolysin.